Для медичного використання заготовляють квітучі стебла довжиною 15—20 см. Свіжа і висушена рослина має неприємний запах.
Рослина містить алкалоїд пеганін, флавоноїдні глікозиди, органічні кислоти та ін[1]. Встановлено, що алкалоїд пеганін діє гіпотензивно при підвищеному артеріальному тиску, уповільнює серцеві скорочення[1].
Препарати льонку звичайного знаходять застосування як сечогінні, гіпотензивні та проносні засоби[1]. Густий відвар льонку звичайного в молоці — хороший засіб, отруюючий для мух[2].
